المضادات الحيويه Antibiotics

مواد اكتشفت أصلاً في العضويات الدقيقة , الا انها اصبحت اليوم تنتج تركيبياً على نطاق واسع لاستخدامها في عضويات دقيقة أخرى او وقف نموها . و يستفاد من هذه المضادات في معالجة الالتهابات الجرثومية او الفطرية . و كان باستور Pasteur قد لاحظ تأثير هذه المضادات , في حين اثبت الكسندر فليمنغ Alexander Fleming لأول مرة في عام 1929 ان عفن Penicillium notatum ينتج مادة البنسلين القادرة على القضاء على بعض أنواع الجراثيم . وفي عام 1940 تمكن العالمان فلوري Florey و شاين Chain من صنع كميات كافية من البنسلين للاستعمال السريري .و يعتبر عزل الستربتوميسين من قبل واكسمان Waksman و الغراميسيدين من قبل دوبوس Dubos و عزل السيفالوسبورين , من أهم الاكتشافات المبكرة للمضادات الحيوية المفيدة في معالجة الالتهاب التي تصيب الإنسان.و هناك العديد من أنواع المضادات الحيوية , و البحث ما زال مستمرا لاكتشاف المزيد منها . و قد ساهمت المضادات الحيوية شبه التركيبية , حيث الجزيء الأساسي معدل كيميائياً , في زيادة مدى المواد الموجودة طبيعياً .
تعمل المضادات الحيوية على قتل الميكروب , أو كبح الميكروبات , وقد يكون مفعول المضاد على الغلاف الخارجي للميكروب ( Cell Wall ) , أو الغلاف الداخلي ( Cell Membrane ) , او يعمل على مستوى الخلية لايقاف تصنيع البروتين ( Protein Synthesis ) .
(1) مضادات تعمل على الغلاف الخارجي للبكتريا Bacterial Cell Wall :
مثل :
- بنسلين Penicillin
- سيفلوسبورين Cephalosporin
- فانكوميسين Vancomycin
- سيكلوسبرين Cyclosporine

(2) مضادات تعمل على الغلاف الداخلي للبكتريا Bacterial Cell Membrane
مثل :
- نيستاتين Nystatin

(3) لايقاف صناعة البروتين Protein Synthesis :
مثل :
- ستربتوميسين Streptomycin
- كاناميسين Kanamycin
- أرثروميسين Erythromycin
- ريفامبيسين Rifampicin
- سبترين Septrin

و تقسم المضادات الحيوية كذلك على انها قاتل للبكتيريا ( Bacteriocidal ) و نوع يوقف نمو البكتيريا و يسمى كابح البكتيريا ( Bacterioststic ) .
1- قاتل للميكروب مثل :أمبسلين , جنتاميسين , بنسيلين .
2- كابح للميكروب مثل : سلفوناميد , كلورام فينكول .

البنسلين Penicillin

هو من أهم المضادات الحيوية , تم اكتشاف البنسلين عام 1928 , و له فاعلية عالية ضد الميكروبات , مثل مجموعة اللاهوائيات , و ضد جرثومة الزهري . و يعمل البنسلين على تعطيل انتاج الخلية الجرثومية لجدارها الواقي , و اذا فقدت الجرثومة جدارها فان الماء يتسرب الى داخلها و يؤدي الى موتها .
عند أخد البنسلين بالفم فإن أغلب الجرعة تتغير كيميائياً بفعل حامض المعدة , و عند استعماله بحقنة في العضل تكون ذروة تركيزه بعد نصف ساعة في الدم , و عند مرضى السكر يفضل ان تعطى الحقن في الوريد .
يستعمل في التهاب الصدر , التهاب سحايا المخ , مرض الزهري , التهاب الكلى , و اللوز . يستعمل كذلك ضد , الحمرة , علاج بطانة القلب , حمى التيفود , و كذلك التهاب المسالك البولية , كما يستعمل ضد التهاب الجروح بعد العمليات الجراحية , و في الحمى الروماتيزمية , و كاجراء وقائي لمن زرعت لهم صمامات صناعية في القلب .
مضاعفات البنسلين :
- تشنجات , فقر الدم ,التهاب في الكلى .

الارثرومايسين Erythromycin

يستعمل ضد المكورات الموجية للاصطباغ و منها السبحيات القياحة , و المكورات الرئوية , و المكورات العنقودية , و ضد جراثيم الزهري , و المكورات السيلانية , و المكورات السماتية .
يستعمل في معظم أنواع الالتهابات التي تسببها المكورات العنقودية في الرئة , و العظام , و بطانة القلب , و أغشية الدماغ , و العمليات الجراحية , و يستعمل كذلك في التهاب الحنجرة , و اللوز , و في الحمى القرمزية , و في التهاب الرئة الناتج عن المكورات الرئوية و الميكوبلازما .

التتراسيكلين Tetracycline

بدأ استعماله في عام 1948 , و يستعمل ضد موجبة الاصطباغ , و في علاج المكورات السيلانية , و السماتية , جرثومة الحمى المموجة , جرثومة الكوليرا , و هو كابح و ليس قاتلا للجراثيم .
يستعمل تتراسكلين أيضا في علاج الركيتسيا , ميكروب ميكوبلازما , ميكروب الكلاميديا التي تسبب مرض التراكوما في العيون .
من مضاعافات التتراسيكلين :
1- الحساسية على انواعها مثل : حساسية الجلد و قد تستمر لعدة اسابيع بعد ايقاف العلاج .
2- غثيان , قيء , الم في البطن , يفضل استعماله مع الاكل .
3- اضطرابات خلايا الدم .
4- تقليص قدرة الدم على التجلط .
5- إيداء الكبد , و بالذات في الجراعات الكبيرة .
6- قد يؤدي الى قصور في الكلى .
7- تشوه لون الاسنان عند الاطفال او اصفرارها .

مشتقات السلفا

بدأ استعمال السلفا عام 1908 , تأثير السلفا على الجراثيم كبحي و ليس قاتلا , و تؤثر السلفا على :
1- السبحيات القياحة .
2- المكورات الرئوية .
3- جرثومة الانتراكس .
4- الدفتريا , و التراكوما .
مضاعفات السلفا :
1- الحساسية : طفح جلدي مؤقت او التهاب عام في البشرة , و تزداد حساسية البشرة لأشعة الشمس .
2- قد تتسرب بلورلت السلفا على نسيحج الكلية , و ذلك يؤدي الى قصور في الكلية .
3- تحليل كرات الدم الحمراء , يؤدي الى فقر دم , و يرقان .
4- انخفاض كرات الدم البيضاء ,يؤدي الى قصور مناعة الجسم .
5- قد يؤدي الى حمى الدواء .
6- تضر الكبد احياناً .
استعمالات السلفا :
1- علاج الحمى الشوكية .
2- علاج التهاب المسالك البولية .
3- علاج الاسهال .
4- علاج التهاب العين , و التراكوما .
5- علاج الحروق .
6- علاج التهاب القلون المزمن .
التوقيع:الجمعية المركزية للمهن الطبية الفنية

[right][size=24] [right]حين بدأ البحث العلمي عن دواء فعال ضد الزهري (السفلس) تم منذالك التاريخ اكتشاف العديد من الادويه الفعاله ضد معظم الامراض الناجمه عن البكتيريا والطفيليات وحيدة الخليه وكان اهم هذه الادويه السلفونامايدات ثم المضادات الحيويه وهي مواد عضويه تنتجها الكائنات الدقيقه كالبكتيريا والفطريات اثناء نموها وهي قادره بتركيز منخفض ان تبيد او تهبط نمو الكائنات الدقيقه غير الكائنات التي انتجتها وكان البنسلين هو اول اكتشاف في عالم المضادات الحيويه وكان عام 1929 م وقد توسع التعبير ليشمل المواد المشتقه التي تنتج بالتخليق جزئيا اوكليا وهناك بعض المضادات الحيويه الفعاله ضد انواع الاورام الخبيثه كا لبكتريا والفيروسات والحيونات الاوليه . مضادات واسعة المفعول (broad spectruim) ,ومنها الامبيسلين والكلورامفينكول والتتراسيكلين وهي مفيدفي علاج الانتانات المختلطه ( mixed infection) . واخرى تسمى مضادات ضيقة المفعول (narrow spectrum) مثل البنسلين والاريثرومايسين
كيف تعمل المضادات الحيوية؟
منها مايهبط نمو البكتريا ( Bacterio static) وذلك بتاثيرها على النمو بمنع التخليق الحيوي لبروتينات الخليه واحماضها النووية.
ومنها مبيده للجراثيم ( Bacterioidal) وذتك بمنع تكوين جدار الخليه او غشائها السيتوبلازس(الهيولي cytoplasm) وقد يؤثر المضاد موقفاللنمو بجرعته الادنى ومبيد بجرعته الأعلى ويعتمد استمرار المفعول على الجرعه المناسبه وكذلك نفاذية المضاد الحيوي الى الانسجه.
لذا فإنه يفضل قبل البدء في المعالجه فحص حساسية الجرثوم للمضادات الحيويه لاستعمال المضاد المؤثر في الانتان المعالج.

كيفية وشروط استخدامها:
المضادات الحيويه هي مواد عضويه تنتجها الكائنات الدقيقه كالبكتريا والفطريات فيجب عند الاستخدام ان نستخدمها الاستخدام الصحيح لانها قد تضر:
1. يجب قبل البد في المعالجه عمل زراعه للجرثومه المسببه للمرض لمعرفة المضاد المؤثر لها
2. يجب استخدام المضاد الحيوي حتى الشفاء كاملاً وغالبا في الاصابات البسيطه من5ايام_7أيام حتى لايحدث عند المكروب مناعه من الدواء المستخدم
3. مراعات مدة تاثير الجرعه فالبعض يكون كل 6ساعات والبعض كل 8ساعات هذ بالنسبه للدواء الذي يوخذ عن طريق الفم وهي قصيرة المفعول.

أنواع المضادات الحيوية:
يمكن تقسيم عمل المضادات الحيويه . مع اسماء الادويه:
1. مضادات حيويه تعمل على جدار خلية البكتريا Bacterial cell wall.
مثل البنسلين. والسفالوسبورين . وسيكلوسبرين والباستراسين والفانكوميسين والرستوستين.

2. مضادات حيويه تعمل على جدار السيتوبلازمي Cytoplasmic. membrane.
مثل البوليكسين. والجراسدين .الامفوتر سين .النيساتين وهذ المضادات الحيويه تؤثر على خلية البكتريا وخلايا العائل ولذا فان لها تاثير ضار على الخليه

3. مضادات حيويه تعمل على تكون البروتينات داخل الخلية.
مثل الاستربتوميسين والتتراسكلين.الكلورامفنيكول. الارثروميسين . والنيوميسين . والكانا ميسين .الباروميسين. والاولياندوميسين واللنكوميسين .

4. مضادات حيويه تعمل على حمض النيوكليك (Nucleic acid)
مثل الرفيامبسين. والاكيتنوميسين. وهذه المضادات تهبط تكون الدنأ(D.N,A) ولذا فانه يمكن اعتبارهم مضادات للآورام(Cytotoxic Drugs)

تتكون هذه المجموعه من ألادويه الاتيه:
1. الاستربتومايسين

2. الكا ناميسين

3. النيوميسين

4. الباروموميسين(الهيماثين)

5. الأميكاسين

6. الجنتاميسين

7. التوبراميسين(البنسن)

8. الاسيكتينوميسين

الاستربتومايسين مضاد حيوى واسع المدى ولانه لايمتص من القناه الهضميه عند تناوله بالفم لذالك لايعطى إلا بالحقن لضمان فاعليته وهو فعال ضدة العديد من البكتريا السالبه والموجبة الغرام ويعمل كقاتل للبكتريا عن طريق تداخله في عملية تخليق بروتيناتها الطبيعيه. ويستخدم الاستربتومايسين معوالديهيدروستروبتوميسينفي علاج النزلات المعويه والزحار المعويه ويتم امتصاص هذه المجموعه اذا اعطت في الحقن بالعضل او الوريد ويتم توزيعها في الانسجه والتجويف البلوري وسائل الجسم وكذالك سائل المفاصل خصوصاً عند حدوث الالتهابات ويمكن ان تنتشر بضعف في غدة البروستات . والعين والصفراء وكذالك في النخاع الشوكي 0ويتحد الاستربتو مايسين ببروتينيات بمقدار 35% اما بقية المجموعه الامنيوجليكزيدات فتتحد بمقدار 10% ويتم اخراج الاستربتومايسين عن طريق الترشيح في محافظ البومان ويقل اخراجه في حاله هبوط وظيفة الكلى ويمكن حدوث تراكم للاستربتومايسين في الدم

الاستخدام الطبي (1) يستخدم في علاج الدورن الرئوى ويستخدم في علاج الاصابات الروئية وخارج الرئه ويعطي مع ادوية أخرى منها الابزنيازيد والايثامبيتول أو الريفامبين وذلك لمنع نمو الجراثيم العنيده بسرعة ويعطي 1جم/يوميا بالحقن في العضل أو بعد يوم ويعطى لمدة شهرين على الاقل0 (2) يستخدم في علاج الطاعون والبروسيالات ويعطى مع التتراسيكلين أو الكلورامغنيكول ويعطى 2-4جم/بالعضل يوميا0 (3) يعطى الاستربتومايسين في جرعه مقدارها1-3جم/بالعضل يوميا مع الجنتاميسين 80مجم/كل 8ساعات بالحقن في العضل في علاج التهاب الشفاف القلبي أو مع البنسلين في جرعة 12-20جم/في الوريد يوميا أوالامبيسلين4جم/بالحقن في العضل0 (4) يستخدم في علاج التهابات المجارى البوليه الناجمه عن العصيات القولونية والفطور الكاذبه0 (5) يستخدم بالفم في علاج الزحار العصوى وفي تتهيئه الامعاء قبل الجراعه الهضمية ويعطى الاستلابتومايسين بمقدار500ملج كل 8ساعات لمدة لاتتجاوز3-5 أيام ويعطى الاستربتومايسين بالحقن في العضل أو بالفم لتطهير الامعاء أوبالحقن في الوريد ولكنه يمكن أن يحدث التهاب تجلطى للاورده-واذا اعطى بالحقن في النخاع الشوكي يؤدي الى ازعاج للجهاز العصبي المركزي ويؤدى الى حدوث تشنجات

الأعراض الجانبية:

(1) حساسيه

(2) الم في مكان الحقن

(3) تأثير سئ على السمع فيؤدى الاستربتومايسين الى دوار ويؤدي الهديهيدروستربتومايسين على السمع يمكن أن يزيد باستخدام الازكرين واللازكس0

(4) تأثير سئ الكليه

(5) يؤدي الى ارتخاء العضلات الادايه مثل الكوراى

(6) عند حقنه في النخاع الشوكي يؤدي الى حدوث تشنجات

(7) حدوث المناعه (نمو الجراثيم العنيده بسرعه) يلاحظ أن هنالك بعض الادويه يجب عدم اعطائها للمريض الذي يستخدم الاستربتومايسين وهى اللازكس - الادكرين ومرخيات العضلات الاراديه

الكاناميسين يشبة بقيه مجموعه الاميتوجليكوزيد –ولكنه غير فعال ضد ميكروبات القطور الكاذبه ويؤثر على بعض العصيات الفطريه السليمه العنيدة للاستربتومايسين والا يزونيازيد و الباس ويستخدم كعلاج للالتهابات الناجمه عن الجراثيم سلبيه الجرام وخاصه المتقلبات والمكورات العنقوديه التى تستجيب للمضادات الاخرى و الا قل سميه0 ويعطى في علاج الدورن بالحقن في العضل½جم كل 6-12ساعات اواجمالى فانه يعطى بمقدار15مجم/كجم/يوميا ويستخدم موضعيات في تطهير الامعاء ويعطى بالفم بجرعه 1جم كل ساعه لمدة4 ثم كل 6 ساعات لمدة36-72ساعة بالعضل0 ومن اعراضة الجانبية الطفح الجلدي والحس والصداع والغثيان والقيء والتلف الكلوي واخطر اعراضه هو الصمم الدائم ومن أسمائة التجارية (Kantrex)

النيوميسين Neomycin يستخدم كمضاد حيوى موضعي بمقدار ½ جم با لاضافه الى مظادات حيويه اخر لمنع حدوث المناعه ويعطى النيوميسين مع الباستراسين او النيومسين مع البوليمكسين. ويمكن اعطاء النيوميسين كمطهر للامعاء ويفضل عن الاستربتوميسين لانه فعال ضد ( ميكروب الشيريشيات القولوننيه E.coli والمتقلبات (proteus) ويستخدم ضد المكيروبات سلبية الجرام وكذالك ضد المكورات العنقوديه.

الاستخدام الطبي للنيومسين:

(1) يستخدم في غيبوبه الكبد ويعطى 4-6جم / يوميا أو 1جم / كل 4-6 ساعات لتهبيط بكتريا فلورا المعوية ويتقص من أعداد الجراثيم المعويه التي تنتج الامونيا0

(2) يمكن أن يستخدم كمضاد حيوى موضعى على هيئة مراهم أوغسول أو قطرات للعين والاذن بمقدار 25,-5,% ويحتوى على (النيومايسين و الباستراسن أو البوليكسين) ويستخدم في علاج التهاب الجلد والجروح والحزوني والقروح التهاب الطتحه والشحاذ والتهاب الأنف والأذن الخارجيه0ويسبب عند اعطائه بالفم الغثيان والقيء والاسهال وضعف امتصاص الغذاء في الامعاء وأعراض التحسس كالحكه والاحمرار وتقشر الجلد0

ملحوظة: تحدث مقاومه متقاطعه بين النيومايسين والكانامايسين والبارومايسين 0

البارومايسين (الهيمائين)

يعطي 1 جم /كل 6ساعات بالفم لمده 6اسابيع في علاج الدوسنتاريا الاميبيه المعويه0

الأميكاسين هو مشتق شبه مصنع من الكانامايسين ولايتأثر بالانزميات التى تؤثر على نشاط الجنتامايسن والتوبرامايسين وهذا المضاد الحيوى فعال ضد البكتريا سالبة الجرام وخصوصا ميكروب القيح الازرق وميكروب الفطور الكاذبه مولده الهواء ويؤثر علىأنواع كثيره من ميكروبات المتقلبات والشيريشيات القلونيه والسيرشيا ويستخدم فى معالجه تجرثم الدم وانتان الدم وفي معالجه الالتهابات الشديدة في الجهاز التنفسى والجهاز العصبي المركزى (بما فى ذلك التهاب السحايا) والعضام المفاصل وفي الجلد والانسجه اللينة والحروق والانتان داخل البطن (بمافي ذلك التهاب البريثون) والانتانات بعد العمليات الجراحيه ويستعم0ايضا في علاج الالتهابات الشديده المختلطه والمتكره في الجهاز البولي التى لاتستجيب لادويه أقل سميه بعد عمل مزرعه وحساسيه للميكروبات والمتسبب في هذا الالتهاب0

الجرعه: يعطى بالحقن في العضل في جرعه 500ملج /كل12 ساعه (15 ملج /كجم/ يوميا)0

الاعراض الجانبيه:

(1) تأثير سئ على الكليه

(2) تأتير سئ على السمع

ويلاحظ عدم اعطاء الاميكاسين مع اللازكس أو الا ركرين ومن اسمائه التجاريه

الجنتامايسينهم مضاد حيوى من مجموعه الامنيوجليكوزيد فعال ضد الميكروبات الموجبه والسالبه (gm+ ve& gm-ve) ويذداد غاعليته في الوسط القلوى عنه في الوسط الحامضى0 ويعتبر الجنتامايسين كمضاد قاتل للميكروب عن طريق تهبيط تكوين البروتينات داخل البكتريا في الميكروبات الموجبة والسالبة وخصوصا فهو فعال ضد ميكروب الفطور الكاذبة وميكروب المكورات العنقودية والميكروبات المعوية مثل الشريشبات القولونيه والكلبسيلا والبكتيريا المعويه وفعال ايضا ضد المتقلبات والسيرشيا ويعتبر الجنتامايسين قاتل للميكروب يتيجة لتهبيط تكون البروتينات في خليه البكتريا ويمكن اعطاء الجنامايسين مع الكارنيسلين لعلاج العدوى بلفطور الكاذبه مولده الهواء ولذا يعطى جرعات صغيره من الجنتاميسين لتقليل حدوث المناعه ولتقليل حدوث الاعراض الجانبيه=ويلاحظ ان الميكروب السبحي لايتاثر بالجنتاميسين ولكنه يمكن اعطاء البنسلين مع الجنتاميسين وذلك لمساعدة الجنتاميسين للنفاذ داخل خلية البكتريا لايؤثر الجنتاميسين على الميكروبات اللاهوائيه== يعطى الجنتاميسين بالحقن ويلاحظ انه يتوزع على الانسجه بسرعه ويلاحظ انه يلتحم ببروتينات الدم 25% ويتم اخراجه عن طريق الكلى ولاينفذ عن طريق حاجز المخ

الاستخدام الطبي يستخدم بالحقن في علاج العدوى بالمكروبات السالبه الجرام التي لاتتأثر بالمضادات الحيويه الاخرى ويعطى 5-7 مجم/كجم/ يوميا بالحقن في العضل او بالوريد ويعطى على ثلاث جرعات متساويه يونيا لمدة 7-10 أيام (40-80 ملجم كل 8ساعات ويفيد في علاج الانتانات الخطيره التي لاتستجيب للمضادات الحيويه الاخرى مثل. انتانات حديثي الولاده. انتانات الدم . وذات الرئه ويعطى مع البنسلين في علاج التهاب شفاف القلب السبحي ،ويراعى عدم خلط الجنتا ميسين مع البنسلين في حقنه واحده لتجنب حدوث التداخل بينهم ولابد من متابعة وظائف الكليه والسمع اثناء اعطاء الجنتاميسين للمريض ويلاحض في حالة هبوط وظائف الكليه يجب تقليل جرعة الجنتاميسين اوتطويل فترة الحقن للمريض. او إعطى مضاد حيوي اخر غير الجنتاميسين يستخدم لعلاج العدوى بميكروب المكورات العنقوديه. و يستخدم لعلاج التهاب المجاري البوليه، ويعطى في جرعة 8ر—1,2مجم/كجم/ يوميا بالحقن على 2_3مرات يوميا لمده 10 ايام. و يستخدم في علاج التهاب الجهاز التنفسي وكذالك الجهاز الهضمي ( التهاب البريتون) والتهاب الجلد والعضام والانسجه. يستخدم كمضاد حيوي موضعي في الحروق والجروح والتهاب الجلد او التهاب الملتحمه . او يستخدم كنقط للعين او مرهم في تركيز 1, إلى 3,5

الاعراض الجانبيه تأثير سىء على الكليه ولذا لابد من اختبار الكرياتينين وأيضا تأثير سىء على السمع يودي إلى اضطربات سمعيه ودهليزيه تتجلى اعراضها بالدوخه والدوار وطنين الاذن والصم

التوبراميسين( البنسن) يشبه التوبراميسين الجنتامايسين في مدى عمله ضد البكتريا وقد ادخل عام 1975 ولكنه اقوى من الجنتاميسين ضد ميكروب الفطور الكاذبه ويعطى في جرعه 3_5ملجم /كجم /يوميا بالحقن في العضل على جرعات مقسمه ثلاث جرعات يونيا كل 8 ساعات، ويتم اخراجه 80%عن طريق الكلى= وفي حالة الفشل الكلوي يجب تقليل الجرعه

الاعراض الجانبيه مثل بقية مجموعة الامينو جليكوزيد ( يحدث تأثير سيئا على الكليه والسمع) ويلاحض تأثيره على الكليه اقل من الجنتاميسين ويراعى عدم إعطاءه مع اللازكس او اوكـرين

التوقيع:الجمعية المركزية للمهن الطبية الفنية

الاسيكتينوميسين يتبع لمجموعة الامينو جليكيوزيد وهو فعال ضد الميكروبات الموجبه والسالبه ويستخدم كدواء بديل في علاج مرض السيلان وفي المرضى الذين تظهر عليهم اعراض التحسس من استخدام البنسلين اوعندما يكون ميكروب المكورات البنيه غير حساس للبنسلين، ويعطى بجرعه 2جم بالحقن في العضل ويعطى نسبة شفاء في مرض السيلان تصل إلى 85__90%

الاعراض الجانبيه == اعراض سيئه على الكليه==== انيميا==== الم في مكان وخز الحقنه===== === حمى مع حدوث غثيان==

ميكانيكية عمل البنسلين:
يعتبر البنسلين قاتل للميكروب Bactericidal حيث يهبط تكون جدار الخلية للبكتيريا عن طريق تهبيط تكامل تركيب جدار الخلية وتحدث فيها فجوات مما يساعد على دخول السوائل من خارج الخلية الى داخلها نتيجة لزيادة ضغطها الاسموزى فيزيد من حجم البكتيريا وتؤدى في النهاية الى انفجار البكتريا وموتها.
ويلاحظ ان البنسلين اكثر نشاطا ضد الميكروبات الموجبة اكثر من الميكروبات السالبة نتيجة للفرق بين مكونات جدار الخلية الموجبة و السالبة ولكن الامبيسلين و الكاربنيسلين لهم نفس الفعل ضد نوعى البكتيريا الموجبة و السالبة.
يتم امتصاص البنسلين من الجهاز الهضمي إذا أعطى قبل او بعد الطعام لمدة ساعة ويتم توزيعه في انسجه الجسم وسوائل الجسم المختلفة وتتخذ الأشكال المختلفة للبنسلين مع بروتينات الدم بنسة تترواح 40-90 %0.
ويلاحظ ان عند إعطاء البنزاسين بنسلين (Benzathine Penicillin G) بالحقن في العضل في جرعة 2-4 مليون وحدة مدة تتراوح الى 3أسابيع وعند اعطاء بروكاين البنسلين فانة يغطى فترة 24ساعة، ويتم انتشارة في الدم والمفاصل والعين والجهاز العصبي المركزي. ويلاحظ انه في حالة الالتهاب السحائي Meningitis نجد ان درجة نفاذيتة تزداد ولذا يمكن علاج هذه الحالة بإعطاء البنسلين بالحقن دون حقنة في النخاع الشوكي.
يتم اخراج البنسلين بسرعة عن طريق الكلية، 10% عن طريق الترشيح في محفظة اليومان و90% عن طريق افراز الأنابيب ويلاحظ ان النافيسلين Nafcillin يتم اخراجة عن طريق القنوات المرارية وايضا30% عن طريق الأنابيب الكلوية ولذا لايحدث له تراكم في حالة الفشل الكلوي.
أهم مميزات الانواع المختلفة من البنسلين:

1. بنزيل بنسلين (بنسلين ج)
- بنسلين سهل الذوبان في المحاليل المائية غير ثابت
– يتلف عند إعطائه بالفملذا فإنه يعطى بالحقن.
- يعبر المشيمة ويصل إلى دم الجنين.
– القليل منة يصل إلى السائل النخاعى الشوكي ويزداد عند التهاب السحايا.

2. بروكايين البنسلين(بروكايين بنزيل بنسلين أو بروكايين بنسلين ج)
- قليل الذوبان في الماء
– يستعمل على شكل معلق
– يبلغ مفعولة حدة الاقصى خلال أربع ساعات ويدوم 12-24 ساعة
– يعطى بالحقن العضلي بمقدار(300,000-600,000) وحدة مرة واحدة يوميا ولا يعطى بالفم.
- يعطى البنزيل بنسلين مع البروكاين بنسلين ويسمى هذا المزيج بالبنسلين القوي(Fortified procaine penicillin)

3. بنزيل بنسلين:
- أقل ذوبان في الماء عن البروكليين
– بطىْ الامتصاص بعد الحقن يفيد في الوقاية من الالتهابات الثانوية اثناء عملية استئصال اللوزتين او خلع الأسنان ويعطى قبل أجراء العملية بمقدار 1,300,00 وحدة ويفيد في الوقاية من تكرر حمى الروماتزم(Rheumatic Fever) بمقدار 1,300,000 وحدة كل أربعة أسابيع ويستخدم بجرعة واحدة مقدارها 300,000 وحدة في علاج السيلان الحاد.
ويستخدم بجرعة مقدارها 1,300,000 – 2,400,000 وحدة في علاج الزهري ومن اسمائة ال(Penadur).

4. فينوكس مثيل بنسلين ( بنسلين ف)
- يعطى بالفم يتأثر بأنزيم البنسلينيز
– يفيد في علاج الحمى القرمزية (Scarlet fever)والحمرة البسيطة(erysipelas) ويعطى بالفم بجرعه 250-500ملج كل6-8 ساعات

- بعض الاسماء التجاريه للبنسلين (ف) ، اوسبن (ospen) أو (V.Cil.K) (على شكل ملح البوتاسيوم) اوتحت اسم (calcipen) مع ملح الكالسيوم ويلاحظ ان أملاح الكالسيوم والبوتاسيوم أسهل امتصاصا في القناة الهضمية من الحامض الحر ويعطيان تركيزا أعلى في الدم.

- يفيد في الوقاية من تكرر حمى الروماتزم(rheumatic fever) والتهاب شغاف القلب (Endocarditis) بجرعة مقدارها 125-250 ملج كل 12 ساعة بشكل مستمر.

5. امبيسلين (Ampicllin)
- واسع المفعول
- لايتأثر بالعصارة المعدية لذا فهو جيد الإمتصاص
- ينتشر عبر المشيمه
- يعطى تركيزا عاليا في سائل النخاع الشوكي في التهاب السحايا
- يتأثر بانزيم البنسلينيز
- يفيد في علاج التهاب الجهاز التنفسي والتهاب الجهاز البولي (الميكروبات السالبه) وفي علاج السيلان والتهاب المجاري الصفراويه والحمى التيفوديه والشيجلات (Shigellae) كالزحار العصوى والشريشيات القولونيه
- هواحد بدائل الكلورامفنكول في علاج التهاب السحايا البكترى ويعطى بالفم 350-1500ملج كل 6-8 ساعات حسب شدة الالتهاب ويعطى بالحقن في الوريد أو البريتون أو المفاصل أوالنخاع الشوكي
- ومن اسمائة التجارية (Penbritin, Pentrexyl, Omnipen, Ampicillin)

6. الاموكسيلين (Amoxicillin, Amoxycillin)
يشبة الامبيسلين في عمله الا انة اقوي قليلا ضد بعض المكورات العقدية والسلمونيات وغيرها
– وهو افضل امتصاصا من الامعاء.
– ويتلف بانزيم البنسلينيز.
- لة نفس استعملات الامبيسلين ويعطى بالفم بجرعة مقدارها 250-15000 ملج ثلاث مرات يوميا ويعطى في علاج السيلان الحاد للذكور والاناث بمقدار 3جم جرعة واحدة.
- ومن اسمائة التجارية (Amoxil, Amoxipen)

الاستعمال الطبي للبنسلين:

1) يستخدم البنسلين في علاج العدوى بميكروبات السبحية مثل التهاب الحلق الحاد Acute Throat Infection والتهاب الجروح حمى النفاس (Purpural Fever) والتهاب الشفاف القلبي تحت الحاد(Subacte Bacterial Endocarditis) في هذه الحالة يعطى البنسلين مع مجموعة الامنيوجليكوزيد.

2) يستخدم في علاج العدوى بميكروبات العنقودية (Staphylococca Infection)

3) يستخدم في علاج العدوى بميكروبات الرئوية (Pneumococcal Infection)

4) يستخدم في علاج الزهري (Syphilis) و السيلان (Gonorrhea) حيث يعطى في علاج الزهري بجرعه مقدارها1,200,000-2,400,000 وحدة وفي علاج السيلان يعطى جرعه واحده مقدارها 300,000 وحده.

5) يستخدم في علاج الالتهاب السحائي (Lieningocoocal Meningitis) ويعطى 20مليون وحدة من البنسلين (ج) يوميا بالحقن لمدة 15 يوم.

6) يستخدم في علاج الجمره الحميدة Anthrax

7) يستخدم في علاج العدوى ببكتيريا الهيمفلس انفلونزا (Haemophilus Influnza)

يستخدم في علاج حس التيفود والبارتيفود (Typhoid Fever)

9) يستخدم في علاج الدفيتريا(Diphtheria) والكزار(Tetanus) والغارغرينيا الغازية (Gas Gangrene) ويعطى البنسلين + مصل مضادات السموم.

10) يستخدم في الفطور الشعاعية (Actinomycosis)

11) يستخدم البنسلين كوقاية في بعض الحالات مثل تكرار الحمى الرئويه والتهاب العين السيلاني في الاطفال الحديثي الولادة وذلك بوضع البنزيل بنسلين في الملتحمة. ويفيد في الوقاية من الالتهابات الثانوية اثناء عملية استئصال اللوزتين اوخلع الاسنان ويعطى قبل العملية الجراحية جرعه مقدارها 000؛002،1 وحدة.

الجرعة الدوائية وطرق اعطاء البنسلين:

بنزيل بنسلين (بنسلين ج)
يعطى البنسلين (ج) بالحقن في العضل ويمكن اعطائه في الحالات الشديدة ويعطى كل 4-6ساعات ويعطى من 1-20 مليون وحدة/يوميا بالحقن بالوريد، مقسمه على جرعات تعطى كل 4-6ساعات لمدة على الاقل (2) أسبوع

بروكايين البنسلين(بروكايين بنزيل بنسلين أو بروكايين بنسلين ج)
يعطى بروكاين البنسلين بالحقن في العضل جرعه من 300,000-600,000 وحده/يوميا كل 12-24 ساعة

البنزاسين بنسلين
يعطى بالحقن في العضل كل 2-4 اسابيع كجرعه وقائية في حالة الاصابة بحمى الروماتزم (Rheumatic Fever) ويعطى ايضا في علاج المرحله الأولى والثانية والمرحلة الأخيرة من الزهرى ويعطى كجرعه واحده بالعضل 2-4 مليون وحده.

فينوكس مثيل بنسلين ( بنسلين ف)
ويستخدم بنسلين (ف) في علاج الحمى القزمريه (Scarlet Fever) والحمره البسيطة. يستعمل البنسلين (ف) على شكل الحامض الحر free acid ويعطى كل 250-500مجم كل 6-8 ساعات

الكلوكماسلين
يعطى بالفم 250-750مجم كل 6 ساعات قبل الطعام بساعة ومن أسمائه التجارية(Orbenin)

الامبيكلوكس
يعطى بالفم 500مجم (250امبيسلين +250كلوكساسلين) كبسوله كل 6 ساعات او الحقن

الامبيسلين
(يعطى بالفم) والحقن 350-1500مجم كل 6-8 ساعات

الاموكسيساين (الاموكسيل) (Amoxil)
يعطى 250-500مجم كل 8ساعات ويلاحظ انه سريع الامتصاص

الكارهيسلين والتكارسيلين
يعطى بالحقن بالوريد في جرعه كبيرة (ويستخدم ضد الميكروبات الموجيه والسالبه الجرام وكذلك ضد الفطور الكاذه Pseudomonas والمتطلبات Proteus
ويفيد في علاج التهابات الجهاز البولى الناجمة عن الميكروبات التى لا تستجيب للمضادات الحيوية ويمكن اعطاؤه مع الجنتاميسين (كاربنسلين + جنتاميسين ) في علاج الفطور الكاذبه (Pseudomonas) ويعطى بالحقن في العضل بجرعه 4-8جم يوميا على عده دفعات او بالحقن الوريدى بمقدار 12-30جم على عده دفعات ومن أسمائه التجارية(Pyopen,Geopen)

الاعراض الجانبيه للبنسلين:

(1) الحساسية (طفح جلدي وضيق في الشعب الهوائية وارتيكاريا)

(2) يحدث البنسلين و النافيسلين نقص في عدد كرات الدم البيضاء المحببه

(3) تكسير في كرات الدم الحمراء نتيجة لاتحاد الأجسام المضادة للبنسلين مع البنسلين ويتم اتحادهم على سطح كرات الدم الحمراء فيؤدى الى تكسيرها

(4) تغير في الملح الدم

(5) يؤثر البنسلين على العصاب

(6) اضطراب الجهاز الهضمي ويحدث قيء و اسهال خصوصاً مع الامبيسلين والاموكسلين

(7) تفاعل الهركس Herixheimer Reaction ويحدث هذا عند مرض الزهرى عند علاجهم بالبنسلين وذلك نتيجه لخروج سموم كثيره من الميكروبات الميته

يراعى في علاج التهابات المجارى البولية لابد من عمل مزرعه للبول وحساسه ولكن ليس الضرورى انتظار نتيجة المزرعه لبدايه العلاج... ويلاحظ أن كثيرا من الميكروبات تؤدى الى حدوث التهاب المجارى البولية منها الايشيرشيا القولونية E-coli والمتقلبات proteus والكليبسيلا Klebsiella والمكورات السبحيه البرازيه strept.faecalis والفطور الكاذبه pseudomanas. ففى حالة الالتهاب الحاد وكذلك وجود البول الحمضى (acidic urine) يبدأ فى العلاج بواسطه مركبات السلفوناميد sulfonamide أو الكويموكسازول co-trimoxazole ويستمر لمده 3أيام واذا لم تحدث استجابه يعطى الامبيسيلين ampicillin او النيتروفيورانتوين nitrofurantion اوينتظر نتيجة المزرعه والحساسية للبول. أما اذا كان البول قلويا (alkaline unine) فتكون الميكروبات المسببه في حدوث التهاب المجارى البوليه هي ميكروب المتقلبات (proteus) ويستخدم في علاج هذه الحاله الكوتريموكسازول co-trimoxazole اوالامبيسلين ampicillin ويمكن استخدام السيفالوسبورين cephalosporin والتتراسيكلين tetracyclin ويلاحظ ان ميكروب المتقلبات لا يستجيب للنيتروفيورانتوين او التتراسيكلين .

أى انه يمكن القول بان هناك عامل هام يزيد من فاعليه المضاد الحيوى وهو

أ . البول الحامض acidic urine يزيد من فاعليه التتراسيكلين و النيتروفيورانتوين و الكلوكساسلين .

ب . البول القلوي alkaline urine يزيد من فعلية الاستربتوميسين (streptomcyin) والجنتاميسين lincomycin والكلنداميسين clindamyin واللنكومايسين lincomycin والسيفالوسبورين cephalosporins

ت . ادوية لاتتأثر بدرجة حموضه البول منها البنزيل بنسيلين bnizylpenicillin والكلوستين colistin والكلورامفينول chloramphenicol والفانكوميسين vancomycin يلاحظ انه بتغير درجه الحموضه من الحمضي الى القلوي يمكن ان يساعد في علاج حرقان البول dysurin ويمكن استخدام بيكربونات الصوديوم 3جم كل ساعتين او استخدام سترات اولكتات الصوديوم 3-6 جرام كل ساعات (ويلاحظ ان السترات او الكتات تتحول الى كربونات في الجسم وتحدث قلوية البول.

ويمكن احداث حموضه البول بواسطة حمض الاسكوربك (ascorbic acid) 4جم /يوميا بالفم على جرعات مقسمه. اما في حالة الالتهاب المزمن للمجارى البولية (chronic urinary infection) فيعتمد في العلاج على نتائج المزرعة و الحساسية للبول.

التوقيع:الجمعية المركزية للمهن الطبية الفنية

ومن الادويه المستخدمة في العلاج :
1) النيتروانتوين: nitrofurantoin

يعمل هذا الدواء مهبطا للمكروبات وقاتلا لكثير من الميكروبات الموجبة الجرام وكذلك السالبة الجرام. ويمتص هذا الدواء امتصاصا كاملا وسريعا من القناة الهضمية ويتم اخراجه بسرعة عبر الكلية ولذا فانه ليس له عمل مضاد للبكتيريا في الدم ويتم اخراجة عن طريق محافظ البومان و الأنابيب الكلوية .ويحدث له تراكم في الدم في حاله الفشل الكلوي وتؤدي الى ظهور اعراض سامه على الجسم . ويعطى هذا في جرعه مقدارها 400 ملج يوميا بالفم في جرعات مقسمه ويعطى للاطفال (5-8ملج/كجم) ويعطي هذا الدواء مع الطعام أو بعده مباشرة لتقليل فعله الموضعى المزعج على الغشاء المخاطى للامعاء ويمكن اعطاء لمدة أسابيع أو شهور أو سنين لعلاج الالتهاب المزمن للمجارى البولية chronic urinary tract infection ويجب أعطاء المزمن ادويه تزيد من حموضه البول لتزيد من فاعلية ضد الجراثيم. ويمكن اعطاء بالحقن في الوريد جرعه مقدارها 360-540 ملج يوميا لمدة بضعه ايام

الاعراض الجانبية:

1. اعراض حسيه مباشرة مثل غثيان وقئ.

2. التهاب الاعصاب neuropathies

3. تكسير في كرات الدم ا لحمراء وخصوصا في مرض ناقص انزيم سداس فوسفات الجلوكوز (6 G6.P.D.D.)

4. حساسيه على هيئة طفح جلدى - بقع في الرئة pulmonary infilltration

2.حمض الناليدكسك: nalidixic acid

يستخدم في علاج التهاب المجاري البولية الناتج من البكتيريا سالبة الجرام. ويعطى بالفم. واذا اعطى في تركيز كبير فانه يؤدي الى تهبيط البكتيريا الموجبة والايشيرشيا القلولونية (E .coli) وبعض البكتيريا المعوية والكلبسيلا والمتقلبات ويلاحظ أن الفطور الكاذبة لا تستجيب لحمض الناليدكسك. ويعمل هذا الدواء عن طريق احداث حموضة للبول التي تؤدي بالتالي الى تهبيط البكتيريا وتعتبر مركبات السلفا القصيرة من المضادات العنيدة حيث انها تتركز في المجاري البولية بنسبة عالية وتعتبر فعاله ضد الايشرشيا القولونية (E.coli) والمتقلبات (proteus) والكلبسيلا klebsiella والميكروبات الهوائية . aerobacter وميكروبات الفطور الكاذبة pseudomonas

مضادات حيوية أخري:

الامبيسلين ampicllin

السلفالوسبورين cephalo sporin

الجنتاميسين centamycin

الاميكاسين amilkacin

التوبراميسين (النبسى) tobramycin(nebcin)

التتراسيكلين tetrdcycline

الكلنداسيكلين clindamycin

اللنكوميسين lincomycin

الكلورلفينكول chloramphenicol

سيكلوسيرين cyclo serine

فينازوبيريدين: phenasopyridine

مسكن للالم في الجهاز البولي ويتم اخراجة في البول حيث يؤدي مفعولا مسكنا لمخاطية الجهاز البولي. يستعمل في علاج الالم وحرقان البول وتكرار التبول و سرعته و الا زعاجات الاخرى الناجمة عن جرح مخاطية الجزء الاسفل من الجهاز البولي وتنجم هذه الاعراض عادة من التهاب المثانة cystitls والتهاب البروستات prostatitis والتهاب الاحليل urethritia كما تنجم عن الرضوض والعمليات الجراحية و التنظير الداخلي endoscopy واستعمال القشاطر (datheters) يعطي بالفم بجرعة مقدارها 2000ملج ثلاث مرات يوميا بعد الطعام ويستعمل غالبا مع السلفونايد. قد يسبب احيانا اضطرابات هضمية كالصداع والدوار والمغص ولا يستخدم في القصور الكلوي. ويلون البول باللون الاحمر البرتقالي كما يسلطخ الملابس الداخلية ومن اسمائة التجارية pyridium
التوقيع:الجمعية المركزية للمهن الطبية الفنية